华裔博士最新Nature解析肽键生成新途径
发布日期:2010-08-02 08:29:31
来自中国科技大学的消息，美国范德堡大学（Vanderbilt University）的研究人员发现了一种生成肽键的新方法。该方法使用溴化硝基烷烃与碘活化的胺反应产生酰胺。该反应可以和不对称的aza-Henry反应连用，提供了生产非天然氨基酸酰胺和多肽的新途径。这一研究成果公布在Nature上，Nature杂志为此刊发了编者按，同时还在“新闻和观点”栏目中配发了一篇署名文章来重点推荐新报道的这一方法。
文章的第一作者沈博2003年毕业于中国科技大学，在范德堡大学获得化学博士学位后，现在在麻省理工学院（MIT）从事博士后研究。沈博本科期间曾工作于化学系郭庆祥实验室，参与发表了三篇科研文章。
Nature杂志认为这一新方法“简便，通用，激动人心。这不仅仅是一项令人满意的智力成果，还有更深远的应用价值。药物化学家可以很快地应用这一方法来合成含有肽键的具有生物活性的分子，而它们中的一些某一天也许会被用来治疗疾病。”从某种意义上来说，这一新方法无异于化学领域内的新发掘的一座金矿。
肽键作为天然肽和蛋白的骨干普遍存在。氨基酸借肽键联结成蛋白质，肽键如同关节一样构建了蛋白质的骨架。同时肽键也广泛存在于很多药物小分子中，例如人们常用的消炎药青霉素和阿莫西林。化学家们常用的生成肽键方法是羧酸和胺的脱水缩合反应。其中羧酸为亲电试剂，胺为亲核试剂。而在《自然》新报道的这一方法中，作者发现可以使用溴化硝基烷烃作为羧酸的替代物，与碘活化的胺反应。反应物的极性与经典的脱水缩合反应相反（umpolung）。溴化硝基烷烃的使用提供了生成肽键的一种全新的理念。
当反应分子体积增大、位阻或立体化学复杂程度增强的时候，常用的脱水缩合反应有时就难以达到要求。比如芳香基甘氨酸的肽键生成中就常会伴随一定程度的消旋（导致纯度降低）。而新报道的这一方法可以和不对称的aza-Henry反应连用，成功避免了芳香基甘氨酸的酰胺产生过程中的消旋。此方法将会对酰胺和多肽的合成产生广泛和深远的影响。
中国科技大学是中国科学院所属的一所以前沿科学和高新技术为主、兼有特色管理和人文学科的综合性全国重点大学，其首任校长是著名诗人郭沫若，这所力争创新的高校汇集了华罗庚、钱学森、贝时璋等多位顶级大师，培养出了无数尖端科技人才，像是在生命科学行业里，有许多优秀的国内外研究人员就出自这所高校，比如骆利群，叶蔚蓝等。
中科大生命科学学院包括教授22人，博士生导师20人。其中院士1人，引进国家教育部长江计划特聘教授2人，引进中国科学院百人计划10人，杰出青年基金A类获得者7人，杰出青年基金B类3人。在2009年有四位研究生入选中国科学院优秀博士论文，三人入选“全国百篇优秀博士论文”。
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